Чтобы сообщить нам о грамматической ошибке на сайте
выделите её и нажмите Ctrl+Enter
Лечебное действие
Розмариновая кислота
Розмариновая кислота (Rosmarinic Acid) представляет собой сложный эфир (димер) кофейной кислоты.
Розмариновая кислота впервые была выделена и охарактеризована в 1958 году двумя итальянскими химиками ML Scarpatti и G. Oriente из розмарина лекарственного (Rosmarinus officinalis).
Биологическая активность розмариновой кислоты проявляется в противовирусном, антибактериальном, противовоспалительном и антиоксидантном свойствах.
Розмариновая кислота хорошо проникают через кожу в костно-мышечную ткань. Поэтому она рассматривается как многообещающее нестероидное противовоспалительное средство профилактики тромбофлебита, артритов, ревматизма, подагры и др.
Розмариновая кислота в растениях
Розмариновая кислота накапливается в роголистниках семейства Дербянковые (Blechnaceae) и в некоторых видах одно-и двудольных покрытосеменных.
Особенно богато растениями, содержащими розмариновую кислоту, подсемейство Котовниковые (Nepetoídeae) двудольных растений в составе семейства Яснотковые (Lamiaceae). Эти растения, обычно используемые в качестве кулинарных трав и специй:
• Базилик душистый (Ocimum Basilicum),
• Базилик священный или Туласи (Ocimum tenuiflorum),
• Мелисса лекарственная (Melissa officinalis)
• Розмарин лекарственный (Rosmarinus officinalis)
• Майоран (Origanum majorana)
• Шалфей лекарственный (Salvia officinalis)
• Тимьян ползучий (Thymus serpyllum)
• Мята перечная (Mentha piperita)
А также растения с целебными свойствами:
• Черноголовка обыкновенная (Prunella vulgaris)
• Виды растений рода Чистец (Stachys).
• Гелиотроп (Heliotropium foertherianum)
• растения рода Маранта (Maranta) и Талия (Thalia) семейства Марантовые (Marantaceae) - Maranta leuconeura, Maranta depressa, Thalia geniculata
• Антоцерос пашенный (Anthoceros agrestis).
Клинические испытания розмариновой кислоты
Недавно (A. Mazumder и соавт. 1997) установили, что розмариновая кислота блокирует связывание интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1) с ДНК провируса и, очевидно, таким образом тормозит ее интеграцию в хромосому клетки.
Противовоспалительное и антиоксидантное действие розмариновой кислоты доказано клиническими испытаниями. В опытах in vitro розмариновая кислота угнетает процессы ПОЛ в микросомах мозга, печени и почек крыс, индуцированные Fe2+/цистеином и витамином С/НАДФ (образование малонового диальдегида), а также образование анионов супероксида в системе ксантин/ксантиноксидаза. Розмариновая кислота обратно угнетает люминол-зависимую хемилюминесценцию сегменто-ядерных гранулоцитов человека, индуцированную опсонизированным Staph. aureus, опсонизированным зимозаном и форболмиристатацетатом, т. е. секрецию этими клетками свободных радикалов кислорода и Н2О2. Но при этом розмариновая кислота не влияет на миграцию полиморфонуклеаров под влиянием хемоатрактантов, их поглотительную способность в отношении Staph. aureus и на уровень потребления кислорода этими клетками в процессе фагоцитоза. В присутствии розмариновой кислоты уменьшается интенсивность гемолиза эритроцитов под влиянием перекиси водорода и полиморфонуклеаров, стимулированных форболмиристатацетатом. Считают, что она связывает свободные радикалы кислорода во внеклеточной среде.
Противовоспалительные и антиоксидантные свойства розмариновой кислоты проявляются и в опытах in vivo. Введение ее кроликам после внутривенной инъекции активированной зимозаном плазмы крови предотвращает развитие интерстициального отека легких и накопление в них полиморфонуклеаров, уменьшает гистологические признаки воспаления в других органах (но количество циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов при этом не уменьшается). Благодаря антиоксидантной активности розмариновая кислота влияет на процесс 5-липоксигеназного окисления арахидоновой кислоты. В концентрациях 0,01-1 мМ она является сильным ингибитором синтеза сегменто-ядерными гранулоцитами периферической крови человека, стимулированными кальциевым ионофором A 23187, 5-гидрокси-6,8,11,14-эйкозатетраеновой кислоты и лейкотриена В4 — важных медиаторов воспаления.
Противовоспалительные свойства розмариновой кислоты обусловлены также антикомплементарной активностью. Она угнетает активность С3-конвертазы классического и альтернативного путей активации комплемента, а также С5-конвертазы и в меньшей степени влияет на связывание С1q-компонента. В опытах in vitro установлено, что розмариновая кислота угнетает комплемент-зависимый гемолиз эритроцитов барана (в оптимальных концентрациях 5–10 мкМ — на 70%), причем ее влияние на классический путь активации комплемента является более сильным, чем на альтернативный. В связи с антикомплементарной активностью розмариновая кислота угнетает на фазе поглощения фагоцитоз кишечной палочки сегменто-ядерными гранулоцитами человека и свиньи, но непосредственно на внутриклеточный килинг микроорганизмов она не влияет. Антикомплементарная активность розмариновой кислоты проявляется также in vivo: в дозах 0,316–3,16 мг/кг внутримышечно она угнетает развитие отека лапы крысы под влиянием яда кобры, а в дозах 1–100 мг/кг per os тормозит развитие реакции пассивной анафилаксии у крыс. В дозе 10 мг/кг внутримышечно розмариновая кислота противодействует активации макрофагов в организме мышей, вызванной интраперитонеальным введением убитых нагреванием Corynebacterium parvum. В дозе 20 мг/кг внутривенно она угнетает возникновение клинических проявлений эндотоксического шока у кролей — гемоциркуляторных (гипотония) и гематологических изменений (тромбоцитопения), которые являются проявлениями ранней фазы. В основе терапевтического эффекта розмариновой кислоты лежит угнетение активации системы комплемента и синтеза, а также высвобождение в кровяное русло вазоактивных простаноидов (простациклина и тромбоксана А2), что играет ключевую роль в патогенезе ранней фазы эндотоксического шока. В частности, доказано, что розмариновая кислота препятствует повышению уровня комплемент-зависимого синтеза простациклина (простагландина I2) перитонеальной тканью кролика при ее инкубации со свежей сывороткой и ядом кобры.
В связи с антикомплементарными свойствами H. Bult и соавт. (1985) и P. W. Peake и соавт. (1991) считают розмариновую кислоту перспективными для лечения эндотоксического шока и других иммунопатологических состояний, обусловленных чрезмерной активацией системы комплемента.
Кроме антикомплементарной и антирадикальной активности, в основе противовоспалительного действия розмариновой кислоты лежит ее способность угнетать активность лизосомальных протеаз (эластазы, сериновых протеаз).
Розмариновая кислота хорошо всасывается через кожу — через 4,5 часа она обнаруживается в крови, коже, мышечной и костной тканях. Через 30 минут после внутривенного введения крысам розмариновая кислота в значительных количествах накапливается в тканях головного мозга, сердца, печени, легких, мышцах, селезенки и костной ткани. Высокое ее содержание отмечается в легких (в 13 раз превышает уровень концентрации в крови), селезенке, сердце и печени. Поэтому розмариновая кислота рассматривается как многообещающее нестероидное противовоспалительное средство для применения в клинике (W. A. Ritschel и соавт., 1989). В опытах на животных подтверждена ее эффективность при местном лечении экспериментального гингивита.
Противовоспалительная и антикомплементарная активность лежит в основе противоаллергического действия розмариновой кислоты.
В экспериментах на крысах Z. W. Zou и соавт. (1993) установили антитромботические свойства розмариновой кислоты, которые связывают с угнетением агрегации тромбоцитов и повышением фибринолитической активности плазмы крови. В дозах 50 и 100 мг/кг она достоверно угнетает образование венозных тромбов (на 41,9% и 54,8% соответственно), агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном (на 30,4% и 46,4%), сокращает эуглобулинолитический период, не влияя на уровень фибриногена в плазме
Закладки по теме: розмариновая кислота
Голосов: 8
Просмотров: 20396
Комментариев: 0
Комментариев: 0
